緊急避妊薬「ノルレボR錠 0.75mg」の発売開始

　以前私のブログで紹介した、緊急避妊薬「ノルレボR錠 0.75mg」が昨日24日より販売開始となりました。

　以下が、販売している会社「そーせい」の記事です。

　緊急避妊薬「ノルレボR錠 0.75mg」の発売に関するお知らせ

＜以下引用＞

　この度、当社グループの 100%子会社である株式会社そーせい(以下「そーせい」)は、販売 提携先であるあすか製薬株式会社(以下「あすか製薬」)を通じて、2011 年5月 24 日付けで緊 急避妊薬「ノルレボR錠 0.75mg」(以下「ノルレボ」)を発売いたします。

　ノルレボは、望まれない妊娠が危惧された場合に、性交後 72 時間以内に女性が服用すること により避妊効果が期待される緊急避妊薬です。有効成分 levonorgestrel(合成黄体ホルモン) は、WHO(世界保健機関)により緊急避妊用のエッセンシャルドラッグとして指定されておりま す。

＜引用終了＞

　今朝のNHKのニュースでもその話題が取り上げられているようです。

　初の緊急避妊薬の販売始まる

　当クリニックでも早速納入の予定にしております。


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緊急避妊薬「ノルレボ」について

　コンドームの破損などで避妊に失敗したとき、72時間以内に服用すれば妊娠の可能性を低くできるのが「緊急避妊薬」です。「モーニング・アフター・ピル」などの名で知られています。

　従来からの方法としては、ヤッペ法による処方が主として行われていました。これは、プラノバールを72時間以内に2回飲む（クリニックで処方されてすぐ内服し、12時間後にもういちど内服する）ものです。ただし、この方法では吐き気等の副作用が多くの方にみられるのが問題でした。

　仏で開発され、「ノルレボ」という名で欧州、韓国など約６０カ国で販売されている緊急避妊薬の治験が、年内に始まるようです。

　この告知を見ると、厚生労働省は年内にも販売を承認する方向のようです。

　この「ノルレボ」は、私が以前のブログ「経口避妊薬(oral contraceptives :OC)その1」で解説したように、第1世代よりも排卵抑制活性が強い第2世代のプロゲスチンとして開発された、レボノルゲストレル(LNG)の商品名です。この「ノルレボ」の1回の内服の方がヤッペ法よりも避妊効果は高いとされています。

　選択肢の一つとして、是非とも販売が承認される方向になって欲しいものです。


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経口避妊薬(oral contraceptives :OC)その2～使い分け

　前回のブログの続きです。

　前回のブログに追記として記しましたが、ドロスピレノンを含むOCである、ヤーズが今秋に月経困難症治療薬として認可されました。そこで第4世代までOCがほぼ出揃ったことになります。ここでOCの使い分けについて検討してみましょう。

　OCの開発は、もっぱらプロゲスチンの主作用であるプロゲステロン作用の強化と副作用の主たる原因であるアンドロゲン作用の減弱化を目指してきました。ところがOCには、元来の作用である「避妊効果」以外に月経量の減少・月経困難症の改善・PMS（月経前緊張症候群）の改善・月経不順の改善・排卵痛の抑制・にきびの軽減等様々な、寧ろ有効と考えられる副作用があるため、その副作用を目的として治療には用いられるようになっています。

　まずホルモンの急激な変動が原因と考えられるPMSや排卵痛等の抑制には、一相性のOCが有効です。これには、第1世代のルナベルや第3世代のマーベロンが適しています。

　第1世代のルナベルは子宮内膜症の保険適用となっております。また今秋に新規に厚生省で認可された第4世代のヤーズ配合錠はドロスピレノンを含んだOCですが、月経困難症で保険適用となりました。一方、第4世代のプロゲスチンであるディナゲストは子宮内膜症の治療薬として認可されていますが、エストロゲンを含んだOCとしてではなく、プロゲステロンの単剤として認可されています。

　第1世代と第4世代とでは作用機序が全く異なります。特に第4世代ではアンドロゲンを含んでいないことが特徴です。

　私の経験では、従来子宮内膜症の治療薬として使用されていたボンゾールはアンドロゲン系の治療薬で、副作用はありましたが治療薬としての効果は高いものでした。アンドロゲンを含む薬剤と含まない薬剤とで子宮内膜症の治療効果に差が出るか否かは今後の検討課題とされるでしょう。

　ニキビはアンドロゲン過多によって悪化することが懸念されるため、最も効果的なのは第4世代のヤーズとなるでしょう。第3世代のマーベロンがこれに次ぎます。ただ前回紹介した文献に拠りますと、マーベロン等の第3世代のOCは、静脈血栓症の発生頻度が第2世代よりも高いとの報告がされているとのことです。第3世代のOCを処方する場合にはより一層の注意を要します。

　以上のようなことを考慮して、症状に合わせてOCの使い分けをすることが大切となります。


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経口避妊薬(oral contraceptives :OC)その1

　経口避妊薬(oral contraceptives :OC)として、ステロイドホルモン含有量の少ない低用量ピルが1999年に日本で認可されました。OCは、合成エストロゲン（卵胞ホルモン）と合成プロゲステロン（黄体ホルモン）の合剤です。ネガティブ・フィードバック機構を通じて、脳中枢からのホルモン分泌を抑制し、排卵をさせないことが主たる避妊機序となります。

　避妊以外の副作用として、月経量の減少や月経困難症の軽減、月経不順の改善、子宮内膜症の改善効果などがみられます。

　また、ホルモン変動を安定化させることにより、月経前緊張症候群(Premenstrual syndrome :PMS)の症状改善や、ニキビの改善効果も期待されます。

　このOCには、含まれているプロゲステロンの開発の時期、市販された時期から第1～第4世代に分類されます。

　第1世代として頻用されているプロゲステロンとして、ノルエチステロン(NES)が挙げられます。1相性を示し、子宮内膜症に伴う月経困難症治療剤としてルナベルがあります。

　第2世代は第1世代よりも排卵抑制活性が強いプロゲスチンとして開発されており、代表的なものとして、レボノルゲストレル(LNG)を含有したアンジュ、トリキュラーがあります。これらの薬剤は3相性を示すことが特徴です。ただし、第2世代はプロゲステロン活性が高くなりましたが、男性ホルモンであるアンドロゲン活性が高くなりました。このアンドロゲン活性を低減させるために登場したのが、第3世代です。

　第3世代は、デソゲストレル(DSG)を含んだ、マーベロンが代表的なOCです。このマーベロンは第2世代に比してアンドロゲン活性が相対的に低くなりましたが、決してゼロではありません。1相性のため、月経周期のコントロールに利用しやすいことも特徴です。

　その後に第4世代用のプロゲステロンとして開発されたのが、ドロスピレノンとジエノゲストです。どちらもアンドロゲン活性を示しません。ニキビに有効でホルモン含有量が最も少ないため、前者は海外で汎用されています。

　後者のジエノゲストは、子宮内膜症治療薬として保険適用となって日本では発売となりました。

　参考までに、上述したプロゲステロンの中で代表的なレボノルゲストレル、デソゲストレルのプロゲステロン活性とアンドロゲン活性の比率は（第1世代のノルエチステロンの活性：1としての相対値）、前者で5.3:8.3、後者で9.0:3.4 です。

　ドロスピレノンとジエノゲストのような全くアンドロゲン活性を示さない薬剤に比して、第2・3世代ではある程度アンドロゲン活性を含んでいます。そのため避妊効果は高いのですが、ニキビや多毛等の高アンドロゲンによる症状は改善しない可能性があります。ただその目的のためには第3世代（マーベロン等）の方がより効果が期待できると言えるでしょう。

（追）ドロスピレノンを含むOCである、ヤーズが月経困難症治療薬として認可されました。

（参考文献：Hormone Frontier in Gynecology 17: 135-139, 2010）